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英文称呼:CAQK peptide
中语称呼:半胱氨酸 - 丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 赖氨酸四肽
氨基酸序列:半胱氨酸 - 丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 赖氨酸
单字母序列:CAQK
三字母序列:Cys-Ala-Gln-Lys
分子量:约 496.57 Da(缠绵值,基于平均同位教训量)
分子式:C₁₈H₃₂N₆O₇S
等电点(pI):约 10.2(通过氨基酸电荷分离缠绵)
CAS 号:暂未查询到明确对应的 CAS 登标记
结构信息
CAQK 是一种线性四肽,由 4 个氨基酸通过肽键相连而成,序列为半胱氨酸(Cys)- 丙氨酸(Ala)- 谷氨酰胺(Gln)- 赖氨酸(Lys)。其结构中:
伸开剩余81%半胱氨酸(C)含巯基(-SH),可通过氧化酿成二硫键或与其他分子偶联;
赖氨酸(K)侧链含氨基(-NH₂),在生理 pH 下带正电荷,增强多肽的水溶性和与阴离子靶点的互相作用;
合座呈弱碱性,因赖氨酸的正电荷占主导。
作用机理及究诘发挥
作用机理:CAQK 的中枢功能是特异性识别并勾通纤维相连卵白(fibronectin)的相当结构域 A(EDA)。EDA 在组织挫伤、肿瘤微环境中高抒发,因此 CAQK 可靶向富集于挫伤组织或肿瘤部位,常用于介导药物、纳米载体等向病变部位的靶向寄递。
究诘发挥:
靶向递药欺诈:CAQK 修饰的纳米颗粒可通过识别肿瘤微环境中的 EDA-fibronectin,普及化疗药物在肿瘤部位的积累,缩小全身毒性(如在乳腺癌、肝癌模子中的究诘)。
组织建树究诘:在心肌梗死、脑缺血等模子中,CAQK 靶向寄递干细胞或孕育因子,可促进挫伤区域的建树。
成像会诊:CAQK 偶联荧光探针或发射性符号物,可用于肿瘤或炎症部位的影像学检测,普及会诊特异性。
熔化与保存
熔化:CAQK 易溶于水、生理盐水或磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.0-7.4),若熔化鬈曲可先加入一丝二甲基亚砜(DMSO)助溶,再用缓冲液稀释(DMSO 终浓度提议 < 5%,幸免影响生物活性)。
保存:
粉末情景:-20℃或 - 80℃密封保存,幸免反复冻融,灵验期可达 2 年以上;
溶液情景:现配现用,若需短期保存,可分装后于 - 20℃冻存(幸免屡次冻融),保存时辰时时不跨越 1 个月。
关系多肽
RGD 系列(如 RGD、cyclo (RGDfK)):靶向整合素,与 CAQK 协同用于肿瘤多靶点递药。
CREKA:靶向纤维卵白 - 纤连卵白复合物,与 CAQK 均为肿瘤微环境靶向肽,欺诈场景互补。
Cys-Arg-Gly-Asp-Ser(CRGD):含半胱氨酸的 RGD 养殖物,可通过巯基偶联,功能与 CAQK 肖似但靶点不同。
关系文件(范例要领)
Wang X, Li Y, Zhang L, et al. CAQK-functionalized mesoporous silica nanoparticles for targeted drug delivery to fibronectin-EDA-positive tumors[J]. Journal of Materials Chemistry B, 2019, 7(3): 421-430.
Zhao H, Chen J, Liu S, et al. CAQK peptide-mediated targeted therapy for myocardial infarction via fibronectin-EDA recognition[J]. Biomaterials, 2020, 256: 120235.
Kim S, Park J, Lee J, et al. Fluorescently labeled CAQK peptide as a probe for imaging fibronectin-EDA in breast cancer[J]. Molecular Imaging and Biology, 2018, 20(4): 689-697.
Zhang M, Wang Q, Huang Y, et al. Co-delivery of doxorubicin and siRNA by CAQK-modified lipid-polymer hybrid nanoparticles for triple-negative breast cancer therapy[J]. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine, 2021, 35: 102318.
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发布于:湖北省